리타트루타이드

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리타트루티드(LY3437943) 아세테이트는 글루카곤 수용체(GCGR), 포도당-의존성 인슐린 친화 폴리펩티드 수용체(GIPR) 및 글루카곤-유사 펩티드-1 수용체(GLP-1R)에 대한 삼중 작용제 펩티드입니다. Retatrutide 아세테이트는 EC50 값 5.79, 0.0643,...으로 인간 GCGR, GIPR 및 GLP-1R을 억제합니다.
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Ruypeptide Biotechnology Co., Ltd.는 중국에서 가장 신뢰할 수 있는 리타트루타이드 제조업체 및 공급업체 중 하나입니다. 중국산 고품질 리타트루티드를 구입하려는 경우, 저희 공장에서 견적을 받아 보십시오. 또한, 할인정보도 제공됩니다.

 

제품 설명

 

리타트루타이드(LY3437943) 아세테이트는 글루카곤 수용체(GCGR), 포도당-의존성 인슐린 친화 폴리펩티드 수용체(GIPR) 및 글루카곤-유사 펩티드-1 수용체(GLP-1R)에 대한 삼중 작용제 펩티드입니다.

Retatrutide 아세테이트는 각각 5.79, 0.0643 및 0.775 nM의 EC50 값으로 인간 GCGR, GIPR 및 GLP-1R을 억제합니다. 이는 각각 2.32, 0.191 및 0.794 nM의 EC50 값으로 마우스 GCGR, GIPR 및 GLP-1R에 대한 활성을 나타냅니다.

생체 내에서 Retatrutide(LY3437943) 아세테이트는 GCGR과 결합하고 GIP 또는 GLP-1 수용체를 통해 작용하여 ipGTT의 포도당 내성을 향상시킵니다. Retatrutide 아세테이트에 의한 글루카곤 수용체를 통한 활성화는 상당한 체중 감소와 에너지 소비 증가로 이어집니다. Retatrutide Acetate는 비만과 관련된 연구에 활용될 수 있습니다.

Retatrutide는 미국 Eli Lilly and Company가 개발한 새로운 유형의 다중 표적 펩타이드 약물입니다.

GLP-1R/GIPR/GCGR의 수용체 작용제. 핵심 메커니즘은 글루카곤{5}}유사 펩타이드-1(GLP-1), 포도당 의존성 인슐린 친화 폴리펩타이드(GIP) 및 글루카곤(GCG) 수용체를 동시에 활성화하여 대사 과정을 조절하는 것으로 비만 및 제2형 당뇨병 치료에 사용됩니다.주요 기능은 다음과 같습니다.

 

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품목 명세서
제품명 리타트루타이드
CAS 번호 2381089-83-2
분자식 C187H291N45O59
모습 백색분말
포장 10mg/바이알, 10바이알/박스
MOQ 10 바이알

 

Retatrutide의 작용 메커니즘과 분자 구조:

 

 

1)삼중 작용제 설계
- GLP-1 수용체: Retatrutide는 위 배출을 지연시키고 식욕을 억제하며 인슐린 분비를 촉진합니다.
- GIP 수용체: Retatrutide는 인슐린 민감도를 향상시키고 중추 포만 신호를 조절합니다.
- 글루카곤 수용체(GCGR): Retatrutide는 간 에너지 대사를 활성화하고 지방 분해 및 글리코겐 분해를 촉진하며 기초 대사율을 증가시킵니다.
3중 시너지 효과로 에너지 소비는 늘리고 에너지 섭취는 줄여 체중 감량 효과를 대폭 향상시킵니다.

2) 구조 최적화
- GIP 골격 변형을 기반으로 수용체 친화력을 향상시키기 위해 비-천연 아미노산(예: 위치 13의 -메틸류신)이 도입됩니다.
- 지방산 측쇄 변형을 통해 반감기가 7일로 연장되었으며, 주 1회 피하주사를 지원합니다.

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Retatrutide의 임상 효과 및 핵심 데이터:
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1) 탁월한 체중 감량 효과 :

- 48주 치료:12mg 투여군 평균 체중감량은 24.2%로 기존 약물(세마글루타이드, 티르제파티드 등)에 비해 월등히 우수한 효과를 보였다.
- 성별 차이:여성의 체중 감량 효과가 더 컸습니다(28.5% 대 남성 21.2%).
- 투여량 의존성:2mg부터 12mg까지 용량을 증량함에 따라 체중감소율이 증가합니다.

 

다양한 복용량에 따른 체중 감소 효과 비교(48주 데이터):

복용량 4mg 8mg 12mg
체중 감량 비율 ~8.7% ~17.5% ~24.2%
허리둘레 감소 -2.1cm -6.1cm -10.2cm

 

체중 감량 전후:

2) 신진대사의 종합적인 개선:

 

- 혈당 조절:당화혈색소(HbA1c)를 현저히 감소시키며, 둘라글루타이드보다 4mg 이상의 용량이 더 좋습니다.
- 심혈관 대사:트리글리세리드, 콜레스테롤 및 혈압 수준을 개선하여 잠재적으로 심혈관 위험을 줄입니다.
- 확장된 표시:다낭성 난소 증후군(PCOS)과 같은 대사{0}}관련 질환 연구에 사용됩니다.

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적응증 및 효능

★ 비만 치료:

2상 임상시험에서 최고 용량군(12mg)의 환자들은 48주 후에 평균 24.2%의 체중이 감소했고, 일부 환자에서는 30% 이상 체중이 감소한 것으로 나타났다.

★ 제2형 당뇨병:

당화혈색소(HbA1c)를 현저히 감소시키고 혈당 조절을 개선합니다.

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★ 대사 장애-관련 지방간 질환(MASLD):

Retatrutide는 간의 지방 함량을 86%까지 감소시킬 수 있으며, 환자의 85% 이상이 간 지방증의 퇴행을 달성합니다.

★ 잠재적인 심혈관 혜택:

동물 연구에서는 혈압과 심장 기능을 향상시켜 심혈관 건강을 간접적으로 보호할 수 있는 것으로 나타났으나 추가적인 임상 검증이 필요합니다.

 

시장 전망과 과제:

 

 

◎ 차별화 장점 :
기존 GLP{1}}1개 단일{2}}표적(세마글루타이드 등)이나 이중표적 약물(티르제파티드 등)과 비교해 리타트루타이드의 3중 기전은 체중감량과 대사개선 가능성이 더 크다.

 

◎ 비용 및 접근성:
현재 펩타이드 약물의 생산 비용은 상대적으로 높지만,-Retatrutide의 지속성 특성으로 인해 투약 빈도가 줄어들고 환자 순응도가 향상될 수 있습니다.

 

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